4702
правки
Изменения
Нет описания правки
{{Методы_фарм_корр}}
== Фенибут ==
[[Image:Phenibut.jpg|250px|thumb|right|Упаковка фенибута в таблетках]]
[[Image:Phenibut2.jpg|250px|thumb|right|Инструкция к препарату фенибут]]
'''Фенибут''' — фенильное производное [[GABA|ГАМК]], а также производное [[PEA_(фенилэтиламин)|фенилэтиламина]]. Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие [[Мелатонин|снотворных средств]]. Применяют фенибут для коррекции астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице и для профилактики укачивания.
=== Применение фенибута в спорте ===
Фенибут уже многие годы используется спорсменами для достижения следующих целей:
*Улучшение [[Нервная передача в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях|нервно-мышечного сопряжения]]
*Психоактивирующие действие (хотя в некоторых случаях применения развивается седация) и улучшение мыслительной функции
*[[Повышение физической выносливости (препараты, средства)|Повышение физической выносливости]]
*Улучшение кровотока в мозге и мышцах, в том числе за счет снижения вязкости крови
*[[Адаптогены|Адаптогенное]] и антиастеническое действие
*Восстановление режима сна
== Применение Фенибута для улучшения интеллектуально-мнестической функции ==
'''Фенибут''' (Phenibutum).
'''Химическое название''': гамма-амино-бета-фенил-масляной кислоты гидрохлорид.
'''Структурная формула''':
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного раствора (2,5%) 2,3—2,7.
По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.
Фенибут синтезирован в 1963 году в лаборатории профессора В. В. Перекалина на кафедре органической химии Ленинградского педагогического института им. А. И. Герцена.
Фенибут является первым отечественным транквилизатором с оригинальным спектром психотропного действия. Однако более чем двадцатилетнее изучение фармакологии фенибута не позволяет в настоящее время отнести его с полной уверенностью к классу транквилизаторов, поскольку его свойства в значительной мере отличаются от свойств бензодиазепиновых и иных транквилизаторов.
Экспериментальные исследования показали, что транквилизирующая активность фенибута отсутствует или слабо выражена в тесте конфликтной ситуации (Р. А. Хаунина, И. П. Лапин, 1976; И. С. Морозов и соавт., 1979; Р. А. Хаунина, М. М. Зобачева, 1981; Л. X. Алл и к мете и соавт., 1981). Допускается, что транквилизирующий эффект в этих опытах может быть ослаблен некоторым миорелаксант-седативным эффектом, присущим фенибуту (А.М. Жар-ковский и соавт., 1981). Однако высказывается и другое, взаимоисключающее предположение о происхождении слабого транквилизирующего действия фенибута в конфликтной ситуации — наличие анальгетического эффекта, который способен симулировать эффективность фенибута в этих опытах (А. М. Жарковский и соавт., 1984).
В психотропной характеристике фенибута выявлен ряд эффектов, обусловливающих его седативное действие: угнетение ориентировочной и двигательной активности, координации движений, снижение мышечного тонуса, гипотермический эффект, потенцирование наркотического действия гексенала, хлоралгидрата, эфира, угнетение эмоциональных реакций, вызванных электроболевым раздражением (И. П. Лапин, Р. А. Хаунина, 1964; Р. А. Хаунина, 1968, 1971, 1978; Л. Б. Нурманд и соавт., 1980). В отличие от транквилизаторов бензодиазепинового ряда фенибут не оказывает противосудорожного действия в опытах с использованием моделей судорог, вызываемых коразолом, стрихнином и электрическим током (Р. А. Хаунина, 1968, 1976). Фенибут лишь несколько ослабляет аудиогенные судороги и судорожное действие тиосемикарбазида, а также незначительно усиливает действие противосудорожных средств (фенобарбитала, дифенина, триметина). Предполагается; что противосудорожное действие фенибута опосредуется его выраженным антигипоксическим влиянием (Р. А. Хаунина и соавт., 1968). Вместе с тем, как недавно было установлено, фенибут оказывает противосудорожное действие более выраженное, чем диазепам на модели кинурениновых судорог, соответствующих «grand mal» форме эпилепсии (И. П. Лапин и соавт., 1983).
Нейрохимической основой транквилизирующего действия фенибута, как полагают, является, по-видимому, его влияние на ГАМК-ергическую систему: связывание фенибута с ГАМКб (каль-цийзависимым и бикукуллиннечувствительными) рецепторами, усиление высвобождения ГАМК, подавление активности ГАМК-трансаминазы, осуществляющей метаболическую деградацию ГАМК (К. С. Раевский, 1981; Л. К. Ряго и соавт., 1982; Г. И. Ковалев и соавт., 1982). О ГАМК-ергическом компоненте механизма действия фенибута свидетельствуют также данные опытов с введением препарата в s. nigra и вызываемых им контрлатеральных поворотов (Л. X. Алликметс и соавт., 1981). Фенибут, кроме того, вызывает накопление дофамина и его метаболитов в мозге животных и активирует серотонинергическую систему (Р. А. Хаунина, 1970; Л. X. Алликметс и соавт., 1979; Л. Б. Нурманд и соавт., 1980).
Депримирующие эффекты фенибута в эксперименте проявляются в диапазоне доз свыше 30 мг/кг, в меньших дозах обнаруживается активирующее, растормаживающее поведение животных влияние фенибута (Н. А. Паткина, Э. Э. Звартау, 1979). Данные о ноотропном действии фенибута в экспериментах на животных противоречивы. Установлено, что фенибут оказывает выраженное антигипоксическое действие в условиях гиперкапнической гипоксии и предотвращает амнезию, вызываемую электрошоком (Р. У. Островская и соавт., 1984). В опытах с использованием выработки условных реакций пассивного и активного избегания, а также моделей обучения в сложном лабиринте с пищевым подкреплением и водном лабиринте (Ю. Г. Ковалев, 1979; Е. Л. Ковалева, 1984) не получено результатов, свидетельствующих об улучшении процессов памяти и обучения у экспериментальных животных. Тем не менее есть ряд особенностей действия фенибута, которые сближают его с нейрометаболическими стимуляторами типа пирацетама. Фенибут нормализует метаболизм мозга, восстанавливая процессы окислительного фосфорилирования и тканевого дыхания (В. И. Кресюн, 1983); снижает соотношение «лактат/пируват», предупреждает развитие экспериментального отека мозга (В. Е. Новиков и соавт., 1984).
Изучение влияния фенибута на память здорового человека показало, что в дозе 0,8 г препарат оказывает легкое стимулирующее действие, улучшая оперативную память (Т. Г. Аган, 1980; Л. С. Мехилане и соавт., 1981). У больных хроническим алкоголизмом фенибут оказывал различное действие на функцию памяти в зависимости от ее исходного состояния: у больных с ненарушенной функцией запоминания фенибут вызывал снижение индекса памяти, а у больных с пониженной функцией — повышение индекса памяти (X. Л. Вяре и соавт., 1983). При этом отмечается, что под влиянием курса лечения фенибутом в течение 10 дней по 0,75 г в день развивалось уменьшение раздражительности, ослабление симптомов абстинентного синдрома и улучшение сна у больных алкоголизмом.
Клинический анализ действия фенибута показал, что применение препарата в качестве транквилизатора наиболее эффективно при лечении больных с астеническим синдромом. Фенибут имеет преимущества перед бензодиазепиновыми транквилизаторами, которые состоят в том, что он не вызывает нарушений внимания, координации и точности движений и других нарушений, сопутствующих лечению транквилизаторами (Л. С. Мехилане и соавт., 1983).
Малая токсичность, мягкость действия, отсутствие побочных эффектов обосновывают использование фенибута в детской и гериатрической психоневрологии. Препарат назначается для успокоения чрезмерно возбудимых детей и детей -невротиков, а также пожилым людям при тревожной суетливости и ночном беспокойстве, расстройствах сна. Фенибут снимает страх, тревогу, напряжение, оказывает успокаивающее действие. И хотя транквилизирующее действие фенибута выражено слабо и, возможно, не является его основным действием (JI. С. Мехилане и соавт.,1983), наличие активирующего компонента в спектре его психотропного действия позволило рекомендовать его в качестве «дневного» транквилизатора для оптимизации операторской деятельности и повышения работоспособности летчиков и космонавтов (И. П. Неумывакин и соавт., 1978; Н. Е. Панферова и соавт., 1981; Ю. Г. Бобков и соавт., 1984; Г. Д. Глод, П. В. Васильев, 1986). Фенибут не оказывает специфического действия на адрено- и холинергические системы (Р. А. Хаунина, 1964; Р. А. Хаунина, М. М. Зобачева, 1981). Фенибут оказывает нормализующее влияние на функции сердечно-сосудистой системы, не снижая в то же время умственной и физической работоспособности и ортостатической устойчивости операторов (Н. Е. Панферова и соавт., 1981; Г. В. Ковалев, И. Н. Тюренков, 1981).
Показаниями к применению фенибута являются неврозы и психопатии. Фенибут также назначают в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами или иными сложными болезненными диагностическими процедурами. Изучение клинических эффектов фенибута на базе ряда ведущих клиник СССР (Психоневрологический институт им. В. М. Бехтерева, Психиатрическая клиника им. С. С. Корсакова, Московский институт психиатрии и некоторые другие) позволило рекомендовать фенибут при логоневрозах; тиках функционального и органического происхождения у детей; спастичности мышц после церебральных инсультов и травм; нарушениях сна (при неврозах, сосудистых и старческих психозах, а также у практически здоровых людей); гипоманиакаль-ных состояниях при циклотомии; для смягчения электросудорожных припадков и сокращения их длительности; при эмоциональном напряжении у операторов, работающих в трудных условиях (Т. Я. Хвиливицкий, 1981). В качестве гипотензивного средства фенибут рекомендуется для терапии гипертензий при вегето-сосу-дистой дистонии у детей и подростков (Е. И. Волчанский, 1981).
Фенибут выпускают в порошках и таблетках по 0,1 и 0,25 г (упаковка по 50 таблеток). Назначают препарат внутрь (до еды) 3 раза в день по 0,25 г, курс лечения — 4—6 недель; внутримышечно по 3—10 мл 2,5%-го раствора в 3—5 мл 0,25%-го раствора новокаина 2—3 раза в сутки; внутривенно по 3—10 мл 2,5% раствора с 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида 2—3 раза в сутки; курс лечения — 8—12 дней.
Максимальная разовая доза внутрь взрослым — 0,75 г; лицам старше 60 лет — 0,3 г; детям до 8 лет — 0,15 г; от 8 до 14 лет — 0,4 г.
Установлено, что фенибут обнаруживается практически во всех органах и тканях через 15 мин после введения, выводится полностью через сутки с мочой (М. Н. Маслова, Р. А. Хаунина, 1981). В мозг фенибут проникает в незначительных, однако достаточных для изменения функционирования центральной нервной системы количествах.
Лечение фенибутом можно сочетать с назначением других психотропных препаратов.
При первых приемах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.
Противопоказания не установлены.
== Применение фенибута в психиатрии и наркологии ==
С момента появления первых публикаций о применении фенибута в психиатрической практике прошло почти четверть века. Однако до настоящего времени не существует единого мнения о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных лекарственных средств (А. М. Жарковский и соавт., 1984), так же как и окончательного, однозначно понимаемого представления об особенностях спектра его психотропного действия.
Легкое транквилизирующее и антигипоксическое действие препарата на фоне интенсивной терапии (дезинтоксикационной, дегидратационной, симптоматической) обусловливают благоприятный выход даже при лечении тяжелых форм алкогольного делирия.
== Читайте также ==