=== Количественная оценка взаимодействия рецепторов с агонистами ===

Взаимодействие лекарственных средств с биологическими системами можно охарактеризовать двумя показателями — активностью и эффективностью. Об эффективности судят по величине максимального фармакологического эффекта. Активность препарата зависит от четырех параметров: два из них характеризуют биологическую систему (плотность рецепторов и эффективность механизма усиления сигнала), два других — взаимодействие вещества с рецептором (сродство препарата к рецепторам и его внутренняя активность). Если два равноэффективных препарата испытывают в одной и той же биологической системе (то есть механизм внутриклеточной передачи сигнала от рецепторов к эффекторам одинаков), их сравнительная активность служит относительным показателем внутренней активности и сродства к рецепторам (рис. 2.7, А). Таким образом, измерение сравнительной активности агонистов позволяет оценить их способность вызывать ответную реакцию исследуемой системы и предсказывать сравнительную активность этих препаратов в другой системе. Еще один метод оценки действия агонистов — сравнение их эффективности в биологической системе, где они не вызывают максимально возможную реакцию (рис. 2.7, В). Преимущество второго метода в том, что эффективность зависит только от внутренней активности, а активность — как от внутренней активности, так и от сродства препарата к рецепторам.

=== Количественная оценка взаимодействия рецепторов с антагонистами ===