G-белки — это молекулы, связанные непосредственно со специфической группой рецепторов или опосредованно с другими молекулярными мишенями. Активированный G-белок инициирует (или подавляет) разные каскады клеточных реакций, что в итоге изменяет функцию ионных каналов, ферментов, ДНК и других компонентов клетки, например открытие К+-канала в сердечной мышце после связывания ацетилхолина с мускариновым рецептором или увеличение активности протеин-киназы после связывания адреналина с β-адренорецептором.
Рис. 2.24 Основные молекулярные цели при действии лекарств. Действия могут быть разделены на четыре класса, (а) Агонисты могут связываться с рецептором и инициировать изменение механизмов трансдукции, что приводит к разным клеточным эффектам. Антагонисты связываются с рецептором, блокируя эффекты агонистов, (б) Лекарства могут блокировать переход веществ через каналы или присоединяться к компонентам канальцевых белков, модулируя открытие ионного канала, (в) Лекарства могут прямо взаимодействовать с ферментами посредством различных механизмов, (г) Препараты могут связываться для обмена белков (антипортеры), перемещая ионы через мембрану. Направление тока ионов соответствует направлению стрелки. Здесь транспортеры показаны в активированном состоянии, но следует учесть, что некоторые транспортеры активны в состоянии покоя и заблокированы препаратами. S* и Р* — ложные субстрат и продукт соответственно; X и Y — ионы, которые могут иметь положительный или отрицательный заряд; ПЗК — потенциалзависимый канал; РСК — рецептор-связанный канал.
'''G-белок состоит из трех субъединиц — а, β и у— и работает как переключатель сигналов клетки (рис. 2.25)'''
