Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приеме начало действия — через 15—30 мин. Через 10 мин после приема внутрь проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 ч. Около 17 % введенного йохимбина гидрохлорида определяется в тканях головного мозга в течение 6 ч. Метаболизируется препарат в печени. Период полувыведения составляет 0.25-2.5 ч.

Противопоказаниями к применению йохимбина гидрохлорида являются: гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ишемическая болезнь сердца, одновременный прием адреномиметиков, в том числе клофелина. С осторожностью необходимо применять при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, психических заболеваниях.