Молекулы сульбутиамина растворимы в жире, поэтому препарат гораздо легче проникает в мозг, чем тиамин. В ходе его метаболизма в головном мозге происходит увеличение уровня тиамина и тиамин фосфат эфира.<ref>Bettendorff L (1994). "The compartmentation of phosphorylated thiamine derivatives in cultured neuroblastoma cells". Biochim Biophys Acta 1222 (1): 7–14.</ref> Сульбутиамин ингибирует ингибирует холинэстеразу и действует на определенные участки мозга, в частности на ретикулярную формацию, повышая ее активность, что ведет к повышению психической активности, увеличению мотивации и устранению чувства усталости. <ref>Van Reeth O (1999). "Pharmacologic and therapeutic features of sulbutiamine". Drugs Today (Barc) 35 (3): 187–92.</ref>. Ученые также обнаружили потенциальную холинэргическую активность в гиппокампусе. <ref>Micheau J, Durkin TP, Destrade C, Rolland Y, Jaffard R (1985). "Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation". Pharmacol Biochem Behav 23 (2): 195–8.</ref>. Глютаматэргическая активность сульбутиамина позволяет ускорить процесс нервной передачи импульса в префронтальной области головного мозга, что ведет к улучшению мыслительной деятельности и памяти. <ref>Puma C, Baudoin C, Bizot JC (1998). "Effects of intraseptal infusions of N-methyl-D-aspartate receptor ligands on memory in an object recognition task in rats". Neurosci Lett 244 (2): 97–100.</ref> Кроме того, был обнаружен дополнительный механизм улучшения памяти и мозговой деятельности - активация дофаминовых рецепторов. <ref>Floresco SB, Phillips AG (2001). "Delay-dependent modulation of memory retrieval by infusion of a dopamine D1 agonist into the rat medial prefrontal cortex". Behav Neurosci 115 (4): 934–9</ref>