2149
правок
Изменения
→Трифлуридин
== Трифлуридин ==
Трифлуридин, или 5-трифторметил-2'-дезоксиуридин, — фторированный пиримидиновый нуклеозид, действующий in vitro на вирусы простого герпеса типов 1 и 2, цитомегаловирус, вирус осповакцины и, в меньшей степени, на некоторые аденовирусы (Carmine et al., 1982). Его структурная формула следующая:[[Image:Gm1024_2.jpg|250px|thumb|right|Структурная формула трифлуридина]]
В концентрациях 0,2—10 мкг/мл трифлуридин подавляет ре-продукцию герпесвирусов, в том числе штаммов, устойчивых к ацикловиру (Birch et al., 1992). Кроме того, в относительно низкой концентрации он подавляет синтез клеточной ДНК. Механизм действия и устойчивость. Трифлуридин угнетает репликацию вирусной ДНК. Трифлуридинмонофосфат необратимо ингибирует тимидилатсинтазу, а трифлуридинтрифосфат конкурирует с дезокси-ТТФ за встраивание в клеточную и вирусную ДНК под действием ДНК-полимеразы (Carmine et al. 1982). In vitro удавалось получить устойчивые к трифлуридину штаммы вируса простого герпеса с нарушенной субстратной специфичностью тимидинкиназы. Устойчивые штаммы выделены и от больных, получавших трифлуридин.