2149
правок
Изменения
→Химические свойства
Препараты семейства гентамицина — гентамицины С1, С1а и С2, сизомицин и нетилмицин (1-N-этиловое производное сизо-мицина) содержат другой остаток 3-аминосахара — гарозамин (3-дезокси-С-4-метил-3-метиламино-L-арабиноза). Гентамицины С1, С1а и С2 отличаются друг от друга количеством метальных групп у второго остатка аминосахара (рис. 46.1). Различия в химической структуре, по-видимому, почти не влияют на биологическую активность этих препаратов.
Стрептомицин и дигидрострептомицин (последний больше не применяется из-за высокой ототоксичности), в отличие от других аминогликозидов, вместо 2-дезоксистрептамина содержат стрептидин, который не занимает центральное положение в молекуле препарата. Структурная формула стрептомицина следующая: [[Image:Gm46_1.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 46.1. Инактивация аминогликозидов бактериальными ферментами. Эта ферменты кодируются генами, расположенными в плазмидах. Стрелками обозначены функциональные группы, на которые действуют ферменты. Символ «X» означает, что функциональная группа защищена от действия фермента. Гентамицин С,: R, | R2 = СН], гентамицин С2: R, = Щга R2 = Н, гентамицин щ R, = = R2 = Н. АдТ — аденил-трансфераза, АцТ — ацетилтрансфераза, Ф — фос-форилаза. Moellering, 1977.]
=== Механизм действия ===