24 300
правок
Изменения
→Строение и противовирусная активность
=== Строение и противовирусная активность ===
Озельтамивир (озельта-мивира фосфат) представляет собой неактивный предшественник, который в организме (см. ниже, «Фармакокинетика») превращается в активный метаболит — (3R, 4R, 55)-4-ацетиламино-5-амино-3( 1 -этилоксипропил)-1 -циклогексен-1 -карбоновую кислоту, или озельтамивира карбоксилат. Как видно из приведенных ниже структурных формул, озельтамивир представляет собой фосфат этилового эфира озельтамивира карбоксилата. Озельтамивир — это переходный аналог сиаловой кислоты и мощный избирательный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В (Kim et al., 1997). Сходный по спектру действия и активности с занамивиром (см. ниже), озельтамивир тем не менее действует на некоторые из устойчивых к занамивиру штаммов (Mendel et al., 1998). Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к амантадину и римантадину.
=== Механизм действия и устойчивость ===