Фармакологические эффекты димеркапрола обусловлены формированием координационных связей между его сульфгидрильными группами и ионами металла. Эффективность лечения в значительной мере зависит от химических свойств образующихся хелатных комплексов. Выведение токсичных веществ (ртуть, золото, мышьяк) усиливается только в том случае, если эти комплексы стабильны. Однако in vivo комплекс димеркапрол—металл может диссоциировать, а сам димеркапрол — окисляться. К тому же в кислой среде канальцевой жидкости связь между серой и металлом становится неустойчивой, диссоциация хелатных комплексов усиливается, и высвободившийся металл оказывает токсическое действие на почки. Более стабильны хелатные комплексы, в которых две молекулы димеркапрола связаны с одним ионом металла. Следовательно, концентрация препарата в плазме должна быть достаточной для образования таких комплексов и их быстрого выведения, но не чрезмерно высокой, так как димеркапролу свойственны дозозависимые побочные эффекты. Поэтому дозу димеркапрола вводят дробно, следя за экскрецией токсичного металла.

==== Фармакокинетика ====