Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Пероральные сахаропонижающие средства

132 байта добавлено, 7 лет назад
Производные тиазолидиндиона
== Производные тиазолидиндиона ==
В клинической практике применялись три препарата этой группы — троглитазон, розиглитазон и пиоглитазон. Троглитаэон появился первым из трех, но в настоящее время изъят из продажи в связи с сильной гепатотоксичностью. Структурные формулы розиглитазона и пиоглитазона следующие:[[Image:Gm1309.jpg|250px|thumb|right|Структурные формулы розиглитазона и пиоглитазона ]]
Производные тиазолидиндиона избирательно связываются с внутриклеточными PPARy-рецеггторами (рецепторами, активируемыми индукторами пероксисом). В результате происходит активация чувствительных к инсулину генов, участвующих в регуляции углеводного и липидного обмена. Для того чтобы производные тиазолидиндиона оказали свой эффект, необходимо присутствие инсулина. Основное фармакологическое действие этих препаратов — уменьшение инсулинорезистентности периферических тканей, однако сообщалось и о снижении продукции глюкозы в печени. Производные тиа-золидиндиона усиливают транспорт глюкозы в мышечные волокна и липоциты, стимулируя синтез некоторых белков — переносчиков глюкозы и их перемещение к клеточной мембране. Кроме того, эти препараты активируют гены, участвующие в регуляции метаболизма свободных жирных кислот в периферических тканях. Не исключено, что именно за счет этого эффекта производные тиазолидиндионов и снижают инсулинорезистентность.