24 300
правок
Изменения
→Бигуаниды
== Бигуаниды ==
'''[[Метформин ]]''' и фенформин появились в 1957 г., буформин — в 1958 г. Последний использовался мало, но два первых получили широкое распространение. В 1970-х гг. фенформин во многих странах был изъят из продажи, поскольку часто вызывал лактацидоз. При лечении метформином это осложнение наблюдалось редко, и его продолжали широко применять в Европе и в Канаде. В 1995 г. препарат был разрешен к использованию в США. В качестве монотерапии и в комбинации с производными сульфанилмочевины метформин облегчает поддержание нормогликемии и улучшает липидный профиль у тех больных, у которых неэффективны диетотерапия или монотерапия производными сульфанилмочевины (DeFronzo etal., 1995).
Основная часть метформина всасывается в тонкой кишке. Препарат стабилен, не связывается с белками плазмы и выводится в неизмененном виде с мочой. Его Т1/2 составляет около 2 ч. Максимальная суточная доза метформина в США — 2,5 г; его принимают 3 раза в сутки во время еды.