2149
правок
Изменения
→Ингибиторы синтеза эстрогенов
Многие препараты нарушают действие эстрогенов, блокируя их синтез. Такой эффект оказывают [[Гонадорелин|гонадолиберин]] (при постоянном введении) и его аналоги длительного действия, нарушающие образование эстрогенов в яичниках при сохранении их синтеза из надпочечниковых андрогенов в периферических тканях). Аминоглутетимид ингибирует ароматазу, блокируя синтез эстрогенов из всех предшественников. Действие аминоглутетимида не избирательно: помимо ароматазы он ингибирует и другие изоферменты цитохрома Р450, участвующие в синтезе стероидных гормонов, в том числе в надпочечниках.
Большое внимание сейчас уделяется ингибиторам ароматазы, избирательно блокирующим синтез эстрогенов в периферических тканях, что может иметь значение при гормонально-зависимом раке молочной железы. Разработаны ингибиторы ароматазы 3-го поколения, более избирательные и активные, чем аминоглутетимид: стероидные (форместан и экземестан) и нестероидные (анастрозол, летрозол и ворозол) (Brodie and Njar, 2000). Эти препараты применяют для гормональной терапии 2-й линии — при прогрессировании рака молочной железы на фоне тамоксифена.[[Image:Gm1240.jpg|250px|thumb|right|Структурные формулы экземестана и анастрозола]]
Ингибиторы ароматазы активно используются в спорте. Блокируя конверсию эндогенных андрогенов в эстрогены, они повышают уровень тестостерона в плазме.