2149
правок
Изменения
→Структурно-функциональная зависимость
=== Структурно-функциональная зависимость ===
Первые струмогенные вещества были получены в 1940-х гг. Вдальнейшем антитиреоидные свойства были обнаружены у многих веществ. Современные антитиреоидные средства относятся к тиоуреиленам (рис. 57.8)[[Image:Gm57_8.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 57.8. Тионамидные антитиреоидные средства.]]. Кроме того, несколько веществ с антитиреоидными свойствами были обнаружены среди производных анилина, большая часть которых — это сульфаниламиды. Многоатомные фенолы, в том числе резорцин (1,3-дигидроксибенэол), могут вызывать развитие зоба при попадании на поврежденную кожу. Антитиреоидными свойствами обладают и некоторые другие вещества (см. ниже).
Большинство антитиреоидных средств, действующих на человека, — это алифатические и гетероциклические производные тиомочевины. Обычно они содержат тиоуреиленовую группу, но в некоторых из них один атом азота замещен кислородом или серой, так что общей для всех этих средств является только гионамидная группа. Среди гетероциклических производит антитиреоидной активностью обладают серосодержащие производные имидазола, оксазола, гидантоина, тиазола, тиадиазола, урацила и барбитуровой кислоты. Рисунок [[Image:Gmt57_4.jpg|250px|thumb|right|Таблица 57.84. Тионамидные антитиреоидные средства. '''Антитиреоидные средства и препараты, препятствующие действию тиреоидных гормонов''' <table border="1"><tr><td><p>Точки приложения</p></td><td><p>Препараты</p></td></tr><tr><td><p>Активный транспорт йода в щитовидную железу</p></td><td><p>Анионы: перхлорат, тетрафторборат, пертехнетат. тиоиианат</p></td></tr><tr><td><p>Йодирование тиреоглобулина</p></td><td><p>Тионамилы: пропилтиоурацил, тиамазол. карбимазол Тиоцианат</p><p>Производные анилина; сульфаниламиды Йодид</p></td></tr><tr><td><p>Конденсация йодтирозинов</p></td><td><p>Тионам илы Сульфаниламиды</p><p>Возможно, другие ингибиторы йодирования тиреоглобулина</p></td></tr><tr><td><p>Высвобождение гормонов</p></td><td><p>Литий</p><p>Йодид</p></td></tr><tr><td><p>Дейодирование йодтирозина</p></td><td><p>Нитропроизводные тирозина</p></td></tr><tr><td><p>Дейодирование йодтиронинов в периферических тканях</p></td><td><p>Производные тиоурапила</p><p>Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества</p><p>Амиодарон</p></td></tr><tr><td><p>Элиминация тиреоидных гормонов</p></td><td><p>Средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени: фенобарбитал, рифампинин. карбамазепин, фенитоии</p></td></tr><tr><td><p>Действие тиреоидных гормонов</p></td><td><p>Аналоги Т<sub>4</sub> Амиодарон Возможно, фенитоии</p></td></tr><tr><td><p>Всасывание в ЖКТ</p></td><td><p>Холестирамин</p></td></tr></table>]]
При употреблении репы, а также семян и зеленых частей крестоцветных может развиваться зоб, вызываемый L-5-винил-2-тиооксазолидоном (гоитрином), содержащимся в этих растениях. Коровы также едят эти растения, и в районах Финляндии, где встречается эндемический зоб, гоитрин обнаружен в коровьем молоке. У человека гоитрин обладает примерно такой же активностью, как пропилтиоурацил.