Секреция пролактина, как и других гормонов аденогипофиза, происходит импульсно. Однако пролактин отличает то, что гипоталамус подавляет его секрецию. Основной регулятор секреции пролактина — дофамин, который образуется в нейронах тубероинфундибулярной области гипоталамуса и связывается с D2-рецепторами на лактотропных клетках, подавляя секрецию пролактина (рис. 56.3)[[Image:Gm56_3.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 56.3 Регуляция секреции пролактина]]. Множество веществ, в том числе тиролиберин, ВИП, пролактолиберин и гипофизарный полипептид, активирующий аденилатциклазу, способны усиливать секрецию пролактина, однако их физиологическая роль остается неясной. При некоторых заболеваниях, например при тяжелом первичном гипотиреозе, постоянный высокий уровень тиролиберина может приводить к гиперпролактинемии и галакторее. Пролактин — единственный гормон аденогипофиза, для которого не было найдено специфического гипоталамического либерина. Однако тиролиберин способен стимулировать секрецию пролактина, а дофамин, наоборот, подавляет ее. Пролактин участвует в регуляции лактации и репродуктивных функций, но оказывает влияние и на другие органы и ткани. Секреция пролактина не регулируется путем обратной связи какими-либо периферическими факторами.