'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.

[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]][[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger<br />от Gerth Pharmaceuticals <br />(20 табл по 1 мг)]][[Файл:Letroger.jpg|200px|thumb|right|Letroger<br />от Gerth Pharmaceuticals <br />(20 табл по 2.5 мг)]]В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для : *профилактики гинекомастии, *увеличения уровня анаболических гормонов в крови и *повышения рельефности (за счет устранения негативного влияния эстрогенов)*предотвращения [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензии]]*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.  При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[Халотестинхалотестин]].

| Летрозол || Летроза <br/>Летромара(фармак) Эстролет || 1300 3200 руб.<br/>659.93 грн. 1000руб. || 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической

| Анастрозол || Эгистразол <br/>'''Анастрозол Каби''' <br/>Селана|| 1300 руб. <br/>'''1500 руб.''' <br/>550р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической

Появление недорогой торговой марки Летразола (Летроза) вывело данный препарат в лидеры. Имеется достаточное число исследований, подтверждающих высокую эффективность у мужчин.<ref>Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3</ref><ref>J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T’Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.</ref> Введение препарата сопровождалось выраженным подъемом гонадотропина (ЛГ). Эффективная дозировка начинается с 0,02 мг (в 100 раз ниже терапевтической)<ref>Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.</ref> и позволяет снизить уровень эстрогена на треть. Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, что позволяет принимать его через день.<ref>Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium</ref> Основным недостатком является выраженная способность подавлять уровень эстрогенов даже в низких дозировках. Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби. Доктор Мауро Г. де Паскале пишет в своей книге:<ref>"Побочные явления анаболических стеройдов - Факты, Вымыслы и Лечение" на стр.23:</ref> "предполагается, что эстрогены образующиеся при ароматизации тестостерона и других анаболических стероидов в отделах мозга и гипоталамуса, снижают секрецию лютеинизирующего гормона, а, следовательно, и выработку тестостерона". [[Клиническая фармакология|Гудманн и Гильманн]] сообщают, что механизм обратной связи активизируется скорее концентрацией эстрогенов, нежели тестостерона". Таким образом, дается объяснение тому, что ИА способны существенно снизить ингибирующее влияние анаболических средств на секрецию собственных половых гормонов. === Побочные эффекты === Как известно эстрогены в умеренных количествах полезны даже для мужского организма. Эстрогеновые гормоны усиливают чувствительность андрогенных рецепторов и повышают эффективность курса, а также сами по себе обладают анаболическим и защитным действием. Значение эстрогеновых рецепторов в мышцах подробно описано в работе [http://publications.ki.se/xmlui/bitstream/handle/10616/39443/thesis.pdf?sequence=1 диссертации Anna Wiik]. Таким образом, на практике, высокие дозировки ингибиторов ароматазы могут чрезмерно подавлять уровень эстрогенов и приводить к следующим побочным эффектам: *Торможение мышечного роста*Артралгия (суставные боли)*Снижение прочности костей*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния*Депрессия Субъективно препараты переносятся лучше, чем тамоксифен. == Натуральные ингибиторы ароматазы == *[[Ресвератрол]]<ref>Wang, Y.; Lee, KW; Chan, FL; Chen, S; Leung, LK (2006). "The Red Wine Polyphenol Resveratrol Displays Bilevel Inhibition on Aromatase in Breast Cancer Cells". Toxicological Sciences 92 (1): 71–7.</ref>*[[Кофеин]]<ref>http://www.livestrong.com/article/503844-how-does-caffeine-affect-estrogen-levels/</ref>*[[Курение и бодибилдинг|Никотин]]<ref>Biegon, Anat; Kim, Sung-Won; Logan, Jean; Hooker, Jacob M.; Muench, Lisa; Fowler, Joanna S. (2010). "Nicotine Blocks Brain Estrogen Synthase (Aromatase): In Vivo Positron Emission Tomography Studies in Female Baboons". Biological Psychiatry 67 (8): 774–7.</ref>*[[Цинк]]<ref>Om, Ae-Son; Chung, Kyung-Won (1996). "Dietary Zinc Deficiency Alters 5α-Reduction and Arormoatization for Testosteron and Androgen and Estrogen Receptors in Rat Liver". The Journal of Nutrition 126 (4): 842–8.</ref>*[[Экстракт зеленого чая|Катехины]]<ref>Satoh, K; Sakamoto, Y; Ogata, A; Nagai, F; Mikuriya, H; Numazawa, M; Yamada, K; Aoki, N (2002). "Inhibition of aromatase activity by green tea extract catechins and their endocrinological effects of oral administration in rats". Food and Chemical Toxicology 40 (7): 925–33.</ref>*Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>*Эриодиктиол*[[Витамин D]]*[[Витамин Е]]*[[Кальций]] *[[Хризин]]*[[Лютеолин]]*[[Кверцетин]]*Кемпферол*Мирицетин *[[Нарингин_и_нарингенин|Нарингенин]] *Байкалеин*[[Мангустин|Мангостан]]*[[Дамиана]] '''Комментарий.''' Большинство статей в англоязычном интернете относительно растительных средств понижающих ароматизацию базируется на одной научной статье: [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3074486/ Marcy J. Balunas, Bin Su, Robert W. Brueggemeier, and A. Douglas Kinghornb. Natural Products as Aromatase Inhibitors] У которой есть продолжение: [https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/html/10.1055/s-0030-1250169 Marcy J. Balunas, A. Douglas Kinghorn. Natural Product Compounds with Aromatase Inhibitory Activity: An Update] В статье собраны исследования на очень большое количество различных растительных средств понижающих уровень ароматизации, практически все они были сделаны "в пробирке". Исследований даже на мышах из них, крайне небольшое количество. Нужно сказать, что в многочисленных исследованиях было показано, что исследования тестостерона на мышах достаточно плохо воспроизводят данные процессы в людях. Дело в том, что метаболизм людей имеет более сложное устройство чем у мышей, и организм крупных млекопитающих (людей) гораздо лучше сохраняет гомеостаз, т.е. в том числе сильнее отсекает те вещества, которые могут повлиять на гормональный баланс. Естественно, повышенный уровень тестостерона не будет являться полезным для человеческого организма в естественной среде, т.к. он будет сильнее истощать и изнашивать организм, и организм будет стараться дезактивировать все вещества которые будут повышать естественный уровень тестостерона. Именно поэтому на животных с более сложной системой метаболизма многие вещества которые действуют на животных с более простым организмом не действуют. Перспективным является применение '''Мангустина''' как распространенного коммерческого продукта. В России в продаже также распространен '''Шлемник байкальский'''. Умеренным эффектом ингибирования ароматазы "в пробирке" обладает также '''Дамиана''' (Турнера, тёрнера раскидистая). Дамиана проявляет свои свойства не только в пробирке, но также является признанным афродизиаком распространенным в продаже. Также перспективным источником является '''лютеолин''', который в избытке находится в '''Резеде желтенькой'''. Из более экзотических растений можно отметить: '''Мирра''' (Коммифора мирровая) - показала один из самых сильных эффектов "в пробирке". '''Бересклет крылатый''' (Euonymus alatus) - растение Корейской и Китайской традиционной медицины. '''Белая сапота''' (White sapote) - съедобное растение из Центральной Америки. Все данные растения показывали высокие результаты по ингибированию ароматазы "в пробирке", однако их дальнейших исследований не проводилось. Растения '''Саговниковые''' или Цикадовые. Это растения похожие на пальмы. Четыре растения которые относятся к данному виду: Dioon spinulosum, Encephalartos ferox, Cycas revoluta, Cycas rumphii, демонстрировали достаточно сильную способность блокировать ароматазу в пробирке. К сожалению, в составе средств они не встречаются, а дальнейших их исследований не проводилось. Также к этой группе можно отнести травянистое растение рода имбирные Альпиния пурпурная (Alpinia purpurata) или красный имбирь, пальма Коккотринакс, а также растение Riedelia Meisn (Satyria) семейства вересковые. Дальнейших их исследований не проводилось, в составе каких-либо препаратов они также не замечены.[[Image:Universal_N1-T_01.jpg|250px|thumb|right|Один из многочисленных тестостероновых бустеров от Universal Nutrition под названием N1-T.]][[Image:Universal_N1-T_ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует шалфей лекарственный (Salvia officinalis).]][[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_01.jpg|250px|thumb|right|Добавка K1ngs PCT от Olympus Labs.]][[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_Ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует азиатский вид омелы - омела окрашенная (Viscum coloratum).]]  К большой группе веществ-ингибиторов ароматазы относятся вещества флавоноиды, это: Апигенин, лютеолин, кверцетин, кемпферол, мирицетин, нарингенин, байкалеин. Вообще, лютеолин, апигенин, кверцетин и кемпферол содержаться в достаточно большом количестве растений распространенных в средней полосе Европы, в том числе в России, а именно: ромашке аптечной, хвоще полевом, мелиссе лекарственной, васильке синем, одуванчике лекарственном, репешке обыкновенном, марене красильной и т.д. А также в деревьях: иве, яблоне.

Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дняА также они распространены в пищевых продуктах: капусте кале, что позволяет принимать его через день.<ref>Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinologyброкколи, сельдерее, Ghent University Hospitalартишоке, De Pintelaan 185петрушке, 9000 Ghentлуке репчатом, Belgium</ref> лимоне и т.д. Более подробно смотрите в таблице флавоноидов ниже.

Анастрозол также был хорошо изучен '''Апигенин.''' Наибольшее содержание апигенина - в сухой петрушке 4503 мг на 100 г. На втором месте - семена сельдерея, 811 мг на 100 г. На третьем месте - сушеные цветки ромашки аптечной - 300 - 500 мг на мужчинах 100 г. '''Шампиньоны.''' Грибы шампиньоны показывали достаточно большую способность ингибировать ароматазу в пробирке. '''Капуста и капустные (крестоцветные).''' Капустные содержат вещество индол-3-карбинол, метаболитом которого является дииндолилметан (DIM). Дииндолилметан конкурентно блокирует ароматазу (является слабым эстрогеном, но не дает более сильным эстрогенам соединится с рецептором, вызывающим образование ароматазы). Индол-3-карбинол и DIM смещают соотношение эстрогенов в качестве средства для снижения эстрадиола сторону более слабых, и таким образом уменьшают вредное воздействие эстрогенов. Также эти вещества обладают явно выраженными противораковыми свойствами. Также в капустных присутствуют флавоноиды - кемпферол, лютеолин, кверцетин, правда в небольших количествах. '''Шалфей (Salvia, Sage).''' Шалфей показывает противоречивые результаты. В части исследований заявляется об эстрогенной активности различных видов шалфея, а в части - об антиэстрогенной, в частности о блокировании фермента ароматаза. '''Омела белая (Viscum album).''' Перспективным растением представляется Омела белая. Это кустарник - полупаразит похожий на круглый шар растущий на дереве. Растение широко применяется в медицине, в продаже имеется достаточно много препаратов с данным растением. Омела белая показала высокий уровень ингибирования ароматазы в пробирке. Растение обладает сосудорасширяющим свойством, а также понижает давление, очищает и укрепляет стенки сосудов, укрепляет сердце, поэтому может быть полезно в бодибилдинге.<ref>Mauras N  '''Растения которые повышают тестостерон, Oно не являются ингибиторами ароматазы.''Brien KO' Ряд растений не ингибируют ароматазу, Klein KOно повышают уровень тестостерона, Hayes V очень часто эти растения рассматриваются вместе. '''Лук и чеснок (July 2000род лук). "Estrogen suppression in males: metabolic effects"''' Лук использовался в многочисленных исследованиях на мышах в которых измеряли уровень тестостерона. Луковый сок демонстрировал повышение уровня тестостерона у мышей на 300-400%. У людей ничего подобного не происходило. JСкорей всего лук и чеснок действуют на человека, хотя бы потому что в них много кверцетина, однако это действие очень слабое. ClinИмеет смысл принимать экстракты из лука и чеснока, т. Endocrinolк. Metabв них концентрация действующих веществ гораздо больше. 85 Чеснок и лук также хорошо понижают холестерин, поэтому они полезны для бодибилдеров в этом плане.  '''Содержание основных флавоноидов в продуктах, грамм на 100 г продукта.'''{| class="wikitable"|-! вид продукта !! апигенин !! лютеолин !! кверцетин !! кемпферол !! мирицетин|-| Петрушка, свежая || 215,46 || 1,09 || 0,28 || 1,49 || 14,84|-| Семена сельдерея || 811,41 || 83,7 || 0 || 0 || 0|-| Ромашка аптечная, сушеные цветки || 300-500 || - || - || - || -|-| Петрушка, сушеная || 4503,5 || 19,75 || 0 || 0 || 0|-| Тимьян (чабрец), свежий || 2,5 || 45,25 || 0 || 0 || 0|-| Шалфей, свежий || 1,2 || 16,7): 2370–7.</ref><ref>RH|| 0 || 0 || 0|-| Мята перечная, свежая || 8, Rohrer JL71 || 11, Hayden D33 || 0 || 0 || 0|-| Розмарин, Rubin SDсвежий || 0, Leder BZ 55 || 2 || 0 || 0 || 0|-| Мексиканское орегано (February 2005Lippia graveolens). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. , свежее || 0 || 25,1 || 0 || 0 || 0|-| Мексиканское орегано (OxfLippia graveolens) 62 , сухое || 17,71 || 1028,75 || 42 || 0 || 0|-| Кориандр, листья, свежие (кинза) || 0 || 0 || 52,9 || 0 || 0|-| Орегано, свежий || 2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 57 || 1|| 7,3 || 0 || 2,10|-| Укроп, свежий || 0 || 0 || 55,15 || 13,33 || 0,7|-| Любисток, листья, сырой || 0 || 0 || 170 || 7 || 0|-| Щавель, сырой || 0 || 0|| 86,2 || 10,3 || 5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL7|-| Сельдерей, Rubin SDсырой || 2, Gallo J85 || 1, Longcope C 05 || 0,39 || 0,22 || 0|-| Водяной кресс (March 2004жеруха обыкновенная), сырой || 0 || 0 || 29,99 || 23,03 || 0|-| Лук репчатый, сырой || 0,01 || 0,02 || 21,4 || 0,63 || 0,03|-| Чеснок, сырой || 0 || 0 || 1,74 || 0,26 || 1,61|-| Капуста белокочанная, сырая || 0,08 || 0,1 || 0,28 || 0,18 || 0|-| Капуста брокколи, сырая || 0 || 0,8 || 3,26 || 7,84 || 0,06|-| Капуста кале, сырая || 0 || 0 || 22,58 || 46,8 || 0|-| Семена чиа, сырые || 0 || 0 || 18,42 || 12,3 || 0|}[https://www.ars.usda. "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels"gov/ARSUserFiles/80400525/Data/Flav/Flav_R03.pdf Источник.]  '''Критика.''' Т. Jк. Clinданные вещества крайне широко распространены в природе, они не могут действовать на организм человека сильно, т. Endocrinolк. Metabза годы эволюции к ним у него должен был выработаться иммунитет. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти Организм не заинтересован в 10 раз дешевлеразбалансировке гормональной системы, поэтому все вещества влияющие на гормоны он будет быстро преобразовывать или выводить. Например установлено, что широко разрекламированный Хризин обладает крайне низкой биодоступностью и быстро выводится из организма, поэтому практически бесполезен для повышения уровня тестостерона. Также было установлено, что апигенин, чем нарингин и хризин были неактивны при применении на мышах. Поэтому к данным веществам в аптекецелом надо относится достаточно скептически.

'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По Имеет выраженный обезболивающий эффект противопоставленный антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.

Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.