24 300
правок
Изменения
Нет описания правки
Хотя и было известно, что после введения тестостерона его концентрация увеличивается, потом плавно снижается, однако эта динамика видна только при лабораторном эксперименте. При проведении допинг-контроля имеется всего одна проба с данной концентрацией. Измерение этой одной концентрации не дает окончательно ответа на вопрос о применении экзогенного тестостерона, так как естественный тестостерон присутствует в моче мужчин и женщин в довольно широком диапазоне концентраций — от 10 до 100 нг-мл"1 и более.
Первым стал определять тестостерон как [[Допинг в спорте|допинг ]] профессор М. Донике, основатель и директор Института биохимии спорта (Антидопинговой лаборатории в Кельне). Он синтезировал реагент MSTFA, который превращал молекулы тестостерона, анаболических средств и их метаболитов в удобные для анализа соединения. Затем стало принято измерять не концентрацию тестостерона, а отношение концентраций тестостерона (Т) и эпитестостерона (Е), его естественного изомера, роль которого и происхождение в то время были совершенно неизвестны. Введение тестостерона резко изменяло отношение Т к Е. За норму отношения Т/Е была взята единица. Хотя разброс значений Т/Е был тоже велик — от 0,1 до 3,5 и даже выше, тем не менее, при Т/Е > 6 можно было утверждать, что это допинг-проба положительная. Затем было выведена величина отношения Т/Е в популяции атлетов и здоровых нетренированных людей и детально отработана процедура анализа Эта процедура определения тестостерона была введена на Олимпийских играх в Лос-Анджелесе в 1984 г.
Однако в связи с учетом индивидуальных особенностей и технических сложностей определения появились первые ложноположительные результаты измерения уровня тестостерона, что было просто неприемлемо. В Норвегии, а потом в Австралии, были обнаружены индивидуумы, у которых отношение Т/Е стабильно удерживалось на уровне 7,0. За ними наблюдали достаточно долго, но величина отношения Т/Е оставалась неизменной. Последующие исследования в Швеции показали, что вероятность такого явления достаточно высока и в популяции встречается у одного индивидуума из 2000—3000. Таким образом, среднестатистическая антидопинговая лаборатория могла в год давать один или два ложноположительных результата.
Фармакологическое действие. Тиболон стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему в климактерический период, когда функционирование яичников прекращается. Этот центральный эффект проявляется благодаря сочетанию гормональных свойств препарата (эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных).
Тиболон в суточной дозе 2,5 мг подавляет секрецию гонадотропинов у женщин в постменопаузе и ингибирует овуляцию у фертильных женщин. В этой дозе он не стимулирует эндометрий у женщин в постменопаузе. Лишь у немногих пациенток отмечалась небольшая пролиферация эндометрия, степень которой не возрастала с увеличением сроков приема препарата. Также был отмечен стимулирующий эффект тиболонана слизистую оболочку влагалища. Доказано; что указанная доза препарата предотвращает [[остеопороз]], снижает уровень [[Фосфаты|фосфатов ]] и [[Кальциевый обмен|кальция]]
в сыворотке крови в постменопаузальный период. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).