Метилдростанолон был разработан 1956 году компанией '''Syntex''', разработавшей такие андрогенные анаболические стероиды как [[мастерон|дростанолон (Мастерон)]] и [[анаполон|оксиметалон оксиметолон (Анаполон)]] примерно в одно с ними время. В одном исследовании 1959 года этой компании описываются все три этих вещества. В отличие от последних метилдростанолон никогда не был запущен в производство.

Именно поэтому появились инъекционные формы таких стероидов как [[метандростенолон|метандростенолон (Дианабол)]] или оксиметалон оксиметолон (Анаполон). Если бы C-17 метильная группа не играла такого важного значения ее бы просто убрали, т.к. она является токсичной для печени. Однако вместе с токсичностью она как минимум повышает устойчивость стероида.