1
правка
Изменения
Уточнения относительно дозировки гонадорелина. Зависимость концентрации гонадорелина от показании к его применению.
{{DISPLAYTITLE:Гонадорелин (гонадолиберин)}}
== Гонадорелин (gonadorelin) ==
[[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg (1).jpg|мини|справа|Gonadorelin]]
[[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg.jpg|мини|справа]]
'''Гонадорелин''' (синонимы: '''гонадолиберин''', '''гонадотропин-рилизинг-гормон''', сокращённо '''ГнРГ''') - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции [[Гонадотропные гормоны|гонадотропинов]]: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию [[тестостерон]]а. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.
'''Синтетические аналоги''' (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.
=== Физиология ===
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.
Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1раз в 70-2 раза в час90 минут. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие При значительном повышении, такие гормоны как [[эстрогены]], тестостерон и анаболические стероиды подавляют [[ось гипоталамус-гипофиз-яички]], поэтому продукция собственного тестостерона снижается.
=== Фармакология ===
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию [[Гонадотропные гормоны|ЛГ и ФСГ]] передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.
*Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
*Непрерывный курс Поступление гонадорелина в высокой дозировке, на постоянной основе приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и [[либидо]]. Фактически, это способ химической кастрации.
=== Препараты гонадолиберина ===
*goserelin (Zoladex)
*nafarelin
=== Применение в бодибилдинге ===
Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент [[PCT]] после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1 час или 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочнаПри введении гонадотропина в дозировке 500-4000 ЕД, лишь три раза в неделю, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отменыестественно не обеспечивает симуляции ритма физиологической секреции этих гормонов.
В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберинавосстановлением синтеза гонадотропинов, а следовательно и тестостерона. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).
У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен [[FDA]] для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонамназальному спрею с концентрацией гонадорелина, аналогичной ритму физиологической секреции. Гонадотропины используются, как гормонзаместильная терапия при дефиците ЛГ и ФСГ, опосредованно увеличивая тестостерон на короткий участок времени.
== Побочные эффекты ==
В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко , а также в официальной инструкции к препарату сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелинав концентрации свыше 150 мкг в одной дозе:
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
*Аллергические реакции
== Читайте также ==
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]]
{{Ф|2=2}}
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Набор_массы]]