Апоморфин
Содержание
АпоморфинПравить
Апоморфин (торговые наименования включают в себя Apokyn, Kynmobi) - это полусинтетическое вещество, эметик и антипаркинсоническое средство. Апоморфин имеет неоднозначное применение. Исторически апоморфин получали путем кипячения морфина в концентрированной кислоте. Также апоморфин это производное апорфина - алкалоида представленного в семействе кувшинковых.
Апоморфин является неселективным агонистом дофаминовых рецепторов с преимущественным действием на D2 рецепторы. Поэтому он применяется как антипаркинсоническое средство в качестве агониста дофаминовых рецепторов. Другие растительные вещества подобного класса - это эрголины, производные алкалоидов спорыньи, в бодибилдинге препараты этого класса - каберголин и бромокриптин известны как блокаторы пролактина.
В начале апоморфин применяли в качестве эметика, т.е. средства вызывающего рвоту. Свойство апоморфина вызывать рвоту связано со стимуляцией дофаминовых рецепторов. Тошнота и рвота вызываются в участке головного мозга называемого хеморецепторная триггерная зона, эта зона содержит большое количество D2 дофаминовых рецепторов. Поэтому фактически все препараты стимулирующие D2 дофаминовые рецепторы обладают высокой вероятностью вызывать тошноту.
Апоморфин также применяли в наркологической практике для лечения алкоголизма, в качестве средства т.н. аверсивной терапии. Т.е. с его помощью у пациентов вызывали отрицательную реакцию на алкоголь. На самом деле точный механизм действия апоморфина неизвестен. Апоморфин не только вызывает тошноту, но также воздействует на опиоидные рецепторы и таким образом снижает тягу к алкоголю, т.е. снижает зависимость. Апоморфином также лечили опиоидную зависимость, правда этот вариант уже значительно хуже признается официальной медициной.
Однако апоморфин еще известен тем, что вызывает эрекцию, а также является афродизиаком, поэтому используется для лечения эректильной дисфункции. Этими же свойствами обладает апорфин, алкалоид кувшинковых, в частности растения голубой лотос. Апорфин имеет идентичную структуру и быстро гидроксилируется до апоморфина в организме. Поэтому данное растение используется в качестве энтеогена и афродизиака.
Что интересно, растение голубой лотос запрещено для продажи в России (однако в списке наркотических веществ его нет), но препараты апоморфина являются свободным для продажи.
В качестве средства для лечения болезни Паркинсона апоморфин может применяться как без противорвотных средств, так с ними. Известно, что часть пользователей переносит умеренные дозы апоморфина нормально. Часть противорвотных средств работает по принципу блокирования дофаминовых рецепторов. Не известно как блокирование дофаминовых рецепторов противорвотных средств сказывается на свойствах апоморфина их стимулировать, однако они применяются совместно, например апоморфин рекомендуется применять с таким противорвотным средством как Домперидон.
Тем не менее возможно применение с любыми противорвотным средствами, кроме антагонистов 5-HT3 серотониновых рецепторов (такие препараты как ондансетрон, гранисетрон, доласетрон и т.д.). У людей принимавших апоморфин вместе с ондансетроном были случаи резкого падения артериального давления.
Альтернативные препаратыПравить
Неэрголиновые противопаркинсонические средстваПравить
К неэрголиновым агонистам дофаминовых рецепторов относятся препараты: Прамипексол (Pramipexole, Mirapex), Пирибедил (Piribedil, Pronoran), Ропинирол (Ropinirole, Requip), Ротиготин (Rotigotine, Neupro), Талипексол (Talipexole), а также апоморфин.
В России более всего распространен Прамипексол (Мирапекс), а также распространены Ропинирол (Реквип) и Пирибедил (Проноран).
В описании препаратов прамипексол и ропинирол заявляется, что они так же как каберголин и бромокриптин, снижают секрецию пролактина.
Эрголины или эрголиновый классПравить
Эрголиновые препараты это препараты сделанные на основе алкалоидов спорыньи, один из которых носит название эргин. Эрголиновых препаратов достаточно большое количество они используются для разных заболеваний. Некоторые используются для лечения болезни Паркинсона в качестве агонистов дофаминовых рецепторов.
К эрголиновому классу для лечения болезни Паркинсона относятся следующие препараты: Бромокриптин (Bromocriptine, Parlodel), Лизурид (Lisuride, Dopergin), Каберголин (Cabergoline, Dostinex), Перголид (Pergolide, Permax), Дигидроэргокриптин (Dihydroergocryptine (DHEC), Almirid), Эрголоид (Hydergine).
В России распространены препараты бромокриптина и каберголина. Каберголин имеет существенное преимущество т.к. у него длительный период полувыведения и его можно принимать примерно раз в неделю, в то время как остальные препараты нужно принимать 2-3 раза в день.
Практически все эрголины относящиеся к агонистам дофаминовых рецепторов подавляют выработку пролактина. Есть также отдельные препараты данного класса для подавления пролактина (Метерголин, Тергурид).
Сердечный фиброз
Установлено, что агонисты серотониновых рецепторов 5-HT2B могут вызывать сердечный фиброз. Агонистами данного рецептора является достаточно большое количество препаратов (не только эрголинов). Однако вероятность этого относительно небольшая.
К агонистам данного рецептора относятся например Каберголин и Перголид, однако не относятся Бромокриптин и Лизурид.